[关键词]桔梗；炮制方法；历史沿革；炮制工艺；化学成分；药理作用；特色饮片

桔梗为桔梗科植物桔梗Platycodongrandiflorum的干燥根，主入肺经，辛开苦泄，具有宣肺祛痰、利咽排脓的功效，主治咽喉肿痛、肺痈吐脓、胸满胁痛等证。因此草之根结实而梗直，故名。桔梗首次收载于《神农本草经》，列为下品。《本草乘雅半偈》载：“桔梗，如桔槔之梗，倾则仆，满则立，载上载下，其冯以枢，合入少阳少阴枢药也。”《本草求真》曰：“桔梗，专入肺，兼入心，胃，辛苦而平。”桔梗是药食同源的中药之一，种植广泛。历代本草与医家典籍中关于桔梗炮制的记载颇多，现代在其化学成分及药理作用方面也开展了大量工作，且临床应用广泛。本文拟对桔梗炮制方法的记载及其化学成分、药理作用、炮制工艺的研究概况进行归纳与梳理，以期为桔梗的深入研究提供参考。

1炮制历史沿革

综上分析，历代经典名著收载了多种炮制桔梗的方法，如净制、切制、加辅料制等，具体炮制方法有去苗、去皮、细切等，南北朝就有百合制，到明代以百合制、米泔水制、蜜炙为主流炮制方法，清代保留了明代的炮制方法，使用的辅料为百合汁、米泔水和蜂蜜。1.1.2现代炮制方

桔梗的现代炮制以蜜炙法为主流，但各地方亦保留了其独具特色的炮制方法。自年代以来，国家与各地方中医药管理部门为了传承与规范中药饮片的炮制工艺，相继制定颁布了《中国药典》以及各省(市、自治区)中药饮片炮制规范，收载的桔梗炮制方法概况见表2。结果发现历版《中国药典》收载的桔梗饮片品种均只有桔梗生品，而全国地方炮制规范除收载了桔梗生品外，还收载了蜜桔梗、炒桔梗。

表2《中国药典》及各地方标准收载的桔梗炮制方法

目前，关于桔梗炮制工艺优选方面研究已有不少，张振凌等以桔梗皂苷D含量为评价指标，优选得到蜜炙桔梗的炮制加工工艺为每g桔梗用炼蜜15g，加炼蜜1/3量的水稀释后拌匀，80℃烘1h至干燥；且蜜炙桔梗中总皂苷的含量明显高于年版《中国药典》要求。王正益等以桔梗总皂苷浸出率为考察指标，采用正交试验比较不同条件下得到的炮制品，发现烘制桔梗中含量最高，炒桔梗次之，生桔梗最低，同时优选出烘制桔梗的最佳炮制工艺为90℃下烘45min。为了比较不同辅料对桔梗炮制品的影响，刘汉珍等测定不同炮制品中桔梗总皂苷含量，结果桔梗总皂苷含量排序为蜜制品酒制品醋制品姜汁制品生品。罗学伦以桔梗总皂苷的含量为评价指标，采用重量法比较几种桔梗炮制品的总皂苷含量，结果表明各炮制品均优于生品，且以蜜炙桔梗最优。王正益等以桔梗总皂苷为考察指标，以烘制时间、烘制温度、用蜜量为考察因素，优选得到烘法制备蜜炙桔梗的最佳炮制工艺为烘制温度80℃，烘制时间1.5h，每kg桔梗用炼蜜25kg，且温度易控，不会造成环境污染，可用于大批量样品的炮制加工。

2化学成分

三萜皂苷类在桔梗中广为存在，是主要的活性成分。目前，已从桔梗中分离并鉴定的三萜皂苷类成分有75种，其结构母核见图1，化合物详见表3。

图1桔梗中三萜皂苷类成分的母核结构表3桔梗中的三萜皂苷类成分

黄酮类化合物主要存在于桔梗的地上部分，已被分离并鉴定出的黄酮类成分有11种，其结构母核见图2，化合物详见表4。

图2桔梗中黄酮类化合物的母核结构表4桔梗的黄酮类化学成分

酚类化合物广泛存在于桔梗的根部及地上部分。Mazol等利用TLC和HPLC对桔梗地上部分的提取液进行分析，得到香草酸、咖啡酸等12种游离型或结合型酚酸类及其衍生物。Lee等从桔梗根的石油醚[石油醚-乙醚(8∶2)]提取物中分离得到2种抗氧化酚类化合物。见表5。

桔梗根中含有大量桔梗聚糖(均由果糖组成)和菊糖，已明确结构的有桔梗聚糖GF2～GF9。

研究表明桔梗中含有党参炔醇，党参炔苷，lobetyolinin，桔梗炔苷A和桔梗炔苷B，其中党参炔醇、党参炔苷和lobetyolinin是植物桔梗分类的重要标准之一。结构母核见图3，化合物详见表6。

2.7其他

除皂苷类、黄酮类、酚类、甾醇类、多糖类和聚炔类化合物外，桔梗还含有丰富的氨基酸、挥发油、无机元素等。赵淑春等发现桔梗根中至少含有18种氨基酸，其中包括1种在人脑能量代谢过程中不可或缺的神经传导化学物质———γ-氨基丁酸。丁长江等采用GC-MS技术从桔梗的挥发油中分离检测出75种化合物，已鉴定的有21种。李元敬等利用火焰原子吸收分光光度法对桔梗中无机元素进行了分析，发现桔梗中至少含有铜、锌、锰、镍、钴等无机元素，且铜、锌、锰的含量均较高。

表6桔梗的聚炔类化学成分

3药理作用

3.1祛痰、镇咳

桔梗是常用的止咳祛痰药，对治疗支气管炎、咽喉炎、鼻窦炎等多种炎症疾病疗效明显。朱继孝等选取9个不同产地的桔梗进行镇咳祛痰作用对比分析，发现桔梗具有显著的祛痰镇咳作用，且产地不同作用差异明显，还得出桔梗祛痰镇咳作用的强弱与桔梗皂苷D含量不呈正相关的结论。梁仲远研究发现桔梗水提液镇咳、祛痰疗效显著。

3.2抗炎

研究表明桔梗不仅能有效改善支气管哮喘症状，而且能预防支气管炎疾病；桔梗提取物高剂量组能有效延长哮喘豚鼠引喘潜伏期，并明显抑制氧自由基的生成与释放，同时有效促进哮喘豚鼠γ-干扰素(IFN-γ)和人脂氧素A4(LXA4)释放，间接平衡辅助性T细胞(Th)1/Th2，并调节机体内LXA4，使其更好地发挥抗炎、促消散作用。隋美娇等认为桔梗总皂苷能有效改善肺炎支原体感染大鼠肺部组织的炎症情况，机制可能是通过上调肺表面活性蛋白A的表达来实现对肺部的修复。谢菲研究发现桔梗提取液给药组的发病率明显低于其他各组，且具有显著的量-效关系，提示桔梗提取液能有效治疗由传染性喉气管炎病毒(ILTV)导致的传染性喉气管炎。

3.3抗肥胖

桔梗总皂苷不仅可以防止肝脏脂肪变性，还可抑制高血脂小鼠子宫脂肪组织质量的增长，其机制可能是因为桔梗皂苷D能够抑制脂肪在小肠中的吸收。郑毅男等也得出了类似结论，认为是胰脂肪酶的活性受到桔梗皂苷类成分有效抑制，才抑制了小肠对脂肪的吸收，从而实现抗肥胖的目的。

乔彩虹等观察给予桔梗多糖后的糖尿病大鼠，发现其进水量、进食量和尿量显著减少，体质量显著增加，且桔梗多糖低、中、高剂量组空腹血糖明显降低，空腹胰岛素水平、胰岛素敏感指数及葡萄糖耐受能力明显增强，除此之外桔梗多糖还能有效促进肝组织超氧化物歧化酶活性，降低丙二醛含量，说明桔梗降血糖作用很好，其作用机制可能与改善了空腹胰岛素水平、提高了抗氧化能力有关。

3.5降血脂

徐丽萍认为高、中剂量的桔梗总皂苷能显著降低高血脂症大鼠的总胆固醇水平，并能降低其低密度脂蛋白水平；高、中、低剂量给药后的高血脂症大鼠的甘油三酯水平均显著降低，而高密度脂蛋白水平增加。相关研究表明桔梗皂苷降低胆固醇的作用是通过低密度脂蛋白受体转运胆固醇来实现的，说明桔梗具有降血脂作用。

3.6抗肿瘤

据报道，桔梗皂苷影响肿瘤细胞端粒酶逆转录酶的磷酸化，并控制细胞端粒酶的活性，从而调控肿瘤细胞的生长。代群等证明桔梗皂苷D具有明显的细胞毒作用，能诱导肺癌细胞凋亡。陆文总等进一步推测，调控p19ARF和B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax)基因的表达是桔梗多糖抑制U-14移植瘤生长的作用机制之一，从而诱导癌细胞发生凋亡。ZHANG等体内研究证实，通过灭活核转录因子-κB(NF-κB)途径，桔梗皂苷D可抑制人口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞的增殖和侵袭，并诱导OSCC细胞显著凋亡。

3.7保肝

相关研究发现，桔梗皂苷D可能是通过抑制肝星状细胞的增殖和活化、降低肝组织转化生长因子-β1的表达水平和升高骨形成蛋白-7的表达水平来达到抗肝纤维化的作用。栾海艳等发现桔梗总皂苷具有降低2型糖尿病肝病大鼠的血糖、改善血脂代谢紊乱、保护肝功能等作用，进而减轻2型糖尿病肝病大鼠肝脏的损伤。

3.8其他

在一定质量浓度范围内，桔梗皂苷D可促进小鼠脾淋巴细胞增殖、诱导细胞因子分泌、提高CD4+/CD8+亚群比值、促进细胞进入DNA合成期，具有良好的免疫调节活性。吴敬涛研究表明桔梗总皂苷清除体内自由基的能力较强，可显著改善高脂乳剂诱导的大鼠血清与肝脏高脂质水平的氧化状态，同时还有强还原力。冯慧慧等报道称桔梗皂苷D可促进脾淋巴细胞增殖，加强巨噬细胞的吞噬功能，提高小鼠的自身免疫力。于婷等对小鼠腹腔注射高、中、低剂量(.4,.2,.6mg·kg-1)的桔梗醇提物，连续给药3周，结果发现3种剂量的桔梗醇提物均显著延长了小鼠爬杆和游泳时间，并显著提高了小鼠运动后肝糖原和肌糖原的储备，从而达到延缓疲劳和提高机体对运动负荷的适应能力。

4讨论与小结

晋代的《肘后备急方》最早提出对桔梗进行炮制处理，通过挖掘与整理历代本草典籍，发现桔梗的炮制方法有净制、切制、烧末、清炒、麸炒、醋炙、酒炙、蜜炙、姜炙、米泔水制、百合制、蒸制等，多达20余种，使用的辅料有蜜、酒、姜汁、米泔水、醋、麦麸、百合汁等。其中百合制桔梗首载于《雷公炮炙论》，后续《本草乘雅半偈》《重修政和经史证类备用本草》《本草通玄》等著作中对百合制桔梗的炮制操作步骤及百合用量进行了细化与完善。此外，许多宣肺祛痰的方剂中也常将桔梗与百合配伍使用，如桔梗汤、桔梗杏仁煎、宁肺桔梗汤等。通过文献的整理可知，百合与桔梗配伍或炮制存在增效的作用，而现代桔梗的炮制方法主要为净制、切片、炒黄或蜜炙等，并没有收载百合制桔梗的炮制饮片品种，据国家中药炮制技术传承基地建设项目的调查研究发现，还有不少名老中医的临方特色炮制品种中还在使用百合制桔梗，故加强对百合制桔梗炮制品种的研究，阐明其炮制科学内涵，对特色饮片的传承与发展具有重要意义。

在炮制工艺研究方面，多集中于常用辅料制桔梗饮片的炮制工艺优选，关于百合制桔梗的炮制研究极少。此外，目前桔梗炮制工艺优选的评价指标选择较为单一，无法全面衡量桔梗的质量，故有必要通过现代药理及成分分析技术的有效结合，寻找炮制品的功效成分或成分群，寻找炮制品的功效成分或成分群，并以此为评价指标，对桔梗的炮制工艺进行优化，为临床提供优质、有效的饮片。桔梗中越来越多的化学成分被分离并鉴定，包括皂苷类、黄酮类、酚类、甾醇类、多糖、聚炔类等，其中关于其三萜皂苷类成分的研究最多。目前对桔梗药理作用的研究主要集中在生品及其皂苷类、多糖类成分，对桔梗炮制品的药理作用研究极少，相关内容均有待于进一步研究。目前，大多学者认为桔梗炮制的主要目的是通过提高桔梗总皂苷的含量来达到增强其宣肺化痰的作用。以百合制桔梗，能增强桔梗的宣肺、祛痰、利咽作用，后续可运用UPLC-Q-TOF-MS/MS等技术手段对百合制桔梗加以研究，找出其炮制前后化学成分的量变与质变，对桔梗炮制前后祛痰止咳等功效进行药效学考察，并进行谱效关联分析，深入阐述百合制桔梗的科学内涵，为优选桔梗炮制工艺提供全面支撑，进一步规范百合制桔梗传统炮制工艺，建立生产标准操作规程，细化工艺技术参数，制定与药效物质密切相关的百合制桔梗质量标准，推进桔梗新型饮片的工业化生产进程。

参考文献：略

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